Aufbau
Melanotan 2 ist ein Heptapeptid, also eine Kette aus sieben Aminosäuren. Der Kern entspricht dem Abschnitt von α-MSH, der für die Rezeptorbindung entscheidend ist. Eine Laktambrücke zwischen Asparaginsäure und Lysin schließt das Molekül zu einem Ring. Das macht es kompakt, stabil gegenüber Enzymen und sehr potent.
- Sequenz: Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂
- Molmasse: ca. 1024 g/mol
- Rezeptoren: MC1R, MC3R, MC4R, MC5R
- Status: kein zugelassenes Arzneimittel
Frühe Studien
Dorr und Kollegen veröffentlichten 1996 eine kleine Pilotstudie der Phase I. Neben der Pigmentierung dokumentierten sie verschiedene Begleiteffekte, die sich durch die Aktivierung zentraler Melanocortin-Rezeptoren erklären lassen. Diese Beobachtungen führten später zur Entwicklung von Bremelanotid (PT-141), einem eng verwandten Peptid mit anderem Anwendungsziel.
Warum Behörden warnen
Melanotan 2 wird im Internet häufig als „Bräunungsspritze“ angeboten. Solche Produkte sind in Deutschland nicht verkehrsfähig. In der Fachliteratur finden sich Fallberichte über Veränderungen von Muttermalen und andere ernste Ereignisse im Zusammenhang mit der unkontrollierten Selbstanwendung. Fallberichte beweisen keinen ursächlichen Zusammenhang, sind aber ein deutliches Warnsignal.
Melanotan 2 in der Forschung
Als nicht selektiver Agonist eignet sich MT-2 gut, um die Beteiligung von Melanocortin-Rezeptoren in Zell- und Gewebemodellen zu prüfen, häufig in Kombination mit selektiven Antagonisten. Labore, die mit dem Peptid arbeiten, beziehen es als gefriergetrocknetes Pulver; eine Bezugsquelle mit Versand innerhalb der EU ist Melanotan 2 bei Peptides EU.
Quellen
- Dorr R. T. et al. (1996): Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sci 58 (1996) 1777–1784. PubMed
- Hadley M. E., Dorr R. T. (2006): Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization. Peptides 27 (2006) 921–930. PubMed
- Burian E. A. et al. (2019): Eruptive melanocytic nevi: a review. Am J Clin Dermatol 20 (2019) 669–682. PubMed
- Peters B. et al. (2020): Melanotan II: a possible cause of renal infarction: review of the literature and case report. CEN Case Rep 9 (2020) 159–161. PubMed