Aufbau
Melanotan 1 besteht wie α-MSH aus 13 Aminosäuren. Zwei Positionen sind verändert: An Stelle 4 ersetzt Norleucin das oxidationsempfindliche Methionin, an Stelle 7 steht D-Phenylalanin statt der natürlichen L-Form. Fachlich heißt das Molekül deshalb [Nle⁴, D-Phe⁷]-α-MSH, abgekürzt NDP-MSH. Sawyer und Kollegen beschrieben 1980, dass diese Variante deutlich stärker und viel länger wirkt als das natürliche Hormon.
- Internationaler Freiname: Afamelanotid
- Kettenlänge: 13 Aminosäuren, linear
- Molmasse: ca. 1647 g/mol
- Hauptrezeptor: MC1R
Vom Labor in die Klinik
Melanotan 1 blieb lange vor allem ein Forschungswerkzeug. Später griff das Unternehmen Clinuvel den Stoff auf und entwickelte daraus ein Implantat. Unter dem Handelsnamen Scenesse ist Afamelanotid seit 2014 in der EU zugelassen – für erwachsene Patienten mit erythropoetischer Protoporphyrie, einer seltenen Stoffwechselerkrankung mit extremer Lichtempfindlichkeit. Das Arzneimittel wird ausschließlich in spezialisierten Zentren verwendet.
Was in Laboren untersucht wird
In der Grundlagenforschung dient NDP-MSH als hochpotenter Standardligand für Melanocortin-Rezeptoren, etwa in Bindungsversuchen mit markierten Liganden oder in Zelllinien, die einzelne Rezeptoren exprimieren. Für solche Arbeiten wird Melanotan 1 als Lyophilisat bezogen, zum Beispiel Melanotan 1 als Forschungspeptid von Peptides EU, und nach dem jeweiligen Protokoll gelöst.
Grenzen und Vorsicht
Die Zulassung von Afamelanotid gilt nur für das Fertigarzneimittel und die genannte Erkrankung. Sie bedeutet nicht, dass Melanotan 1 aus dem Forschungshandel für Menschen geeignet wäre. Forschungsmaterial ist kein Arzneimittel.
Quellen
- Sawyer T. K. et al. (1980): 4-Norleucine, 7-D-phenylalanine-alpha-melanocyte-stimulating hormone: a highly potent alpha-melanotropin with ultralong biological activity. Proc Natl Acad Sci USA 77 (1980) 5754–5758. PubMed
- Hadley M. E., Dorr R. T. (2006): Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization. Peptides 27 (2006) 921–930. PubMed
- Langendonk J. G. et al. (2015): Afamelanotide for erythropoietic protoporphyria. N Engl J Med 373 (2015) 48–59. PubMed